Фосфорал Ромфарм гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3г пакетик №1

Один пакетик содержит: активное вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г в пересчете на фосфомицин - 3,000 г; вспомогательные вещества: кальция гидроксид — 0,300 г, лимонный ароматизатор - 0,200 г, сахарин натрия - 0,010 г, сахарная пудра - по 8,000 г.

Гранулы от белого до светло-желтого цвета с лимонным запахом.

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Nosseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к фосфомицину. Устойчивы к фосфомицину Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Отсутствует перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм противомикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Всасывание. При приеме внутрь, фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности около 50%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-2,5 часа после перорального приёма и составляет 22-32 мг/л. желудочно-кишечного тракта. Период полувыводенря из плазмы (Т1/2) составляет 4 часа. Приём с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приёма. Фосфомицин не связывается с белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение. Фософомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками, путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причём Т1/2 составляет около 4-х часов, и в меньшей степени с калом (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентраций в сыворотке через 6 и 10 часов позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печеночной рециркуляции.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита, бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

• повышенная чувствительность к фосфомицину или к другим компонентам препарата;
  
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);
  
• детский возраст до 12 лет;
  
• гемодиализ;
  
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
  
• непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  

Беременность. При беременности применяют только в случав, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание на время.

Содержимое пакета растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу после растворения. ФОСФОРАЛ РОМФАРМ применяют один раз в сутки, натощак, за 1 час до или 2-3 ч после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет: по 1 пакету один раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах ФОСФОРАЛ РОМФАРМ принимают 2 раза по 3 г: за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа. 

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно. Далее приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина входе клинических  испытания и пост регистрационного наблюдения. Частота нежелательных реакций классифицируется в зависимости от частоте возникновения, следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от > 1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Инфекции и инвазии: нечасто — вульвовагинит, редко — суперинфекция.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы нечасто — головная боль, головокружение, редко — парестезии.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно - астма, бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, диспепсия, редко — абдоминальные боли, рвота, неизвестно - антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница, зуд, неизвестно - ангионевротический отек.

Общие нарушения и реакции в месте введения - редко - усталость.

Нарушения со стороны сосудов: неизвестно - снижение артериального давления, петехии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — апластическая анемия, неизвестно — эозинофилия, тромбоцитоз (петехии).

Симптомы: Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса. Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект. 

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО)

У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагониста антивитамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья.

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Её тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита.

Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомицином (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile 

(псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема препарата ФОСФОРАЛ РОМФАРМ. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренр креатинина выше 10 мл/мин. Препарат противопрказан пациентам, проходящим гемодиализ.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакете содержится до 1,86 г сахарозы.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата мажет вызвать головокружение.

При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3 г. По 8,0 г препарата в многослойные ламинированные пакетики. По 1 или 2 пакетика вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.-

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не применять по истечении срока годности!

По рецепту.