Дилтиазем Ланнахер, 90 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 90 мг дилтиазема гидрохлорида. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат; полиакрилата дисперсия 30%; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1 : 1]; аммония метакрилата сополимер, тип В; гипромеллоза 5 мПa·с; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк.
Дилтиазем Ланнахер, 180 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 180 мг дилтиазема гидрохлорида. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат; полиакрилата дисперсия 30%; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1 : 1]; аммония метакрилата сополимер, тип В; гипромеллоза 5 мПa·с; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.
Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 месяцев) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь - 2-3 ч. Длительность действия составляет - 12-14 ч. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
Всасывание и распределение. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови - 6-14 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-80% (с альбуминами - 35-40%). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.
Выведение. Т1/2 дилтиазема при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний - 20-30 мин, конечный - 3.5 ч (5-8 ч - при высоких и повторных дозах). Т1/2 препарата Дилтиазем Ланнахер в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 90 мг и 180 мг составляет до 10 ч. Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде).
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных стенокардией и нарушенной функции почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется Т1/2.
В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.
Препарат Дилтиазем Ланнахер показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше для:
• лечения артериальной гипертензии;
• профилактики приступов стенокардии (в том числе, стенокардии Принцметала);
• профилактики приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия, мерцание или трепетание предсердий, экстрасистолия).
Не принимайте препарат Дилтиазем Ланнахер:
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность. Недостаточно данных о применении дилтиазема беременными женщинами. Были зарегистрированы два случая сердечно-сосудистой недостаточности у новорожденных, чьи матери принимали дилтиазема гидрохлорид в первом триместре беременности. Исследования на животных с применением дилтиазема гидрохлорида выявили репродуктивную токсичность, в том числе тератогенное действие. По этим причинам препарат Дилтиазем Ланнахер противопоказан к применению при беременности. Женщинам в репродуктивном возрасте до назначения дилтиазема гидрохлорида следует исключить беременность. Во время лечения дилтиазема гидрохлоридом должны быть использованы надежные методы контрацепции.
Грудное вскармливание. Дилтиазем проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат Дилтиазем Ланнахер противопоказан. При необходимости применения дилтиазема гидрохлорида кормление грудью следует прекратить.
Фертильность. На основании исследований in vivo и in vitro, нельзя исключить обратимые нарушения фертильности у мужчин при длительном применении дилтиазема гидрохлорида.
Таблетки принимают внутрь, целиком, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 таблетка по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-270 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить не ранее чем через две недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом возможно уменьшение дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек или печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата.
Пациенты пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Лечение препаратом Дилтиазем Ланнахер обычно является долговременным. Продолжайте прием препарата столько, сколько назначил Ваш лечащий врач.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Дилтиазем Ланнахер может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите прием препарата Дилтиазем Ланнахер и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любой из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): атриовентрикулярная блокада (I, II или III степени, блокада ножек пучка Гиса) (особенно в больших дозах и/или в случае сердечных заболеваний).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): нарушение ритма сердца, при котором частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту (брадикардия) (рекомендуется регулярно проверять функцию печени).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000): синоаурикулярная блокада (особенно в больших дозах и/или в случае сердечных заболеваний); выраженное снижение артериального давления (артериальная гипотензия), обморок; cнижение сердечного выброса или сердечная недостаточность; тяжелые аллергические реакции, такие как повышение уровня эозинофилов в крови (эозинофилия) и увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия); тяжелые аллергические кожные реакции, такие как кожная сыпь, которая часто начинается с красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (мультиформная экссудативная эритема), синдром Стивенса-Джонсона, проявляющийся сыпью, эрозиями слизистых оболочек, образованием волдырей на коже и быстрым ухудшением общего состояния, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), симптомами которого могут быть интенсивная кожная сыпь, покраснение кожи, сильный зуд, образование волдырей, шелушение и отек кожи, образование язв в полости рта, изменения кожи как эритематозная волчанка.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): отек лица, губ, рта, языка или горла, который может вызвать затруднение глотания или дыхания (ангионевротический отек).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Дилтиазем Ланнахер:
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): периферический отек.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): ощущение сердцебиения; отек голеностопных суставов; головная боль; головокружение; усталость; ощущение слабости; прилив крови; запор; нарушение пищеварения (диспепсия); боль в желудке; тошнота; общие расстройства настроения; покраснение кожи, вызванное воспалением или аллергической реакцией (эритема); аллергические кожные реакции, такие как покраснение кожи, зуд и кожная сыпь (экзантема).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): нервозность; бессонница; галлюцинации; депрессивное настроение; спутанность сознания; нарушения сна; чрезмерное снижение артериального давления при принятии вертикального положения (ортостатическая гипотензия); желудочно-кишечный дискомфорт (рвота, изжога, диарея); повышение активности «печеночных» ферментов (AСT, AЛT, ЛДГ, гамма-ГТ и щелочная фосфатаза) как признак острой печеночной недостаточности (по результатам лабораторных исследований, рекомендуется регулярно проверять функцию печени).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): сухость во рту; появление зудящих волдырей на коже (крапивница).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000): увеличение содержания глюкозы в сыворотке крови (гипергликемия) (особое внимание следует уделять пациентам, страдающим сахарным диабетом); разрастание слизистой десен (гиперплазия десен); эректильная дисфункция.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): тромбоцитопения (пониженное содержание тромбоцитов в крови); расстройства настроения (включая депрессию); изменения двигательной активности в результате нарушений мышечного тонуса (экстрапирамидный синдром); внезапное и кратковременное непроизвольное подергивание мышц (миоклонус); воспаление кровеносных сосудов (васкулит), включая лейкоцитокластический васкулит; воспаление печени (гепатит); светочувствительность (в том числе лихеноидный кератоз кожи, который появляется на участках тела вследствие воздействия солнечных лучей); кожная сыпь; потливость; эксфолиативный дерматит, проявляющийся покраснением кожи, интенсивной кожной сыпью, сильным зудом, образованием пузырей, шелушением и отеком кожи; острый генерализованный экзантематозный пустулез, проявляющийся острой сыпью с пустулами размером с булавочную головку на эритематозном отечном основании, начинающейся в основных складках; десквамативная эритема с лихорадкой или без нее; воспаление и боль в суставах и мышцах, в грудной области, высыпания на коже, разбитое состояние, повышение температуры тела (волчаночно-подобный синдром); увеличение грудной железы у мужчин (гинекомастия).
Если Вы приняли препарата Дилтиазем Ланнахер больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу, или в медицинское учреждение, или службу скорой помощи. Возьмите с собой упаковку с препаратом. Вам может потребоваться медицинская помощь. У Вас могут появиться следующие симптомы: брадикардия с или без изоритмической диссоциацией, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости и даже остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, острая почечная недостаточность, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.
Лечение - Специфического антидота нет, лечение зависит от клинических симптомов и тяжести проявлений передозировки. Необходимо использовать все возможности первичного элиминирования, провести промывание желудка, вызвать рвоту и т.д., назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое.
Контролируются показатели жизненно важных функций, и корректируются в условиях интенсивной терапии, в следующих случаях:
- при атриовентрикулярной блокаде II и III степени, брадикардии - в/в введение парасимпатолитических веществ (например, атропин 0,6-1,0 мг) или симпатомиметиков, возможно использование временного электрокардиостимулятора;
- при артериальной гипотензии – необходимо разместить пациента в горизонтальное положение, чтобы компенсировать объем, при необходимости внутривенное введение симпатомиметиков (например, дофамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин));
- при сердечной недостаточности – внутривенное введение сердечных гликозидов, диуретиков, возможно катехоламинов (дофамин, добутамин). Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
- при остановке сердца – непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, мониторинг ЭКГ, при необходимости использование электрокардиостимулятора или дефибрилляции.
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не принимайте препарат Дилтиазем Ланнахер вместе со следующими лекарственными препаратами: дантролен, который вводится внутривенно; ивабрадин; ломитапид.
Обязательно сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете или применяете:
• альфа-адреноблокаторы;
• бета-адреноблокаторы (например, с пропранолол);
• амиодарон;
• сердечные гликозиды (например, дигоксин);
• антиаритмические средства;
• аденозин;
• салицилаты;
• прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT;
• средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие артериальное давление;
• антипсихотические средства (нейролептики);
• нитраты;
• клонидин;
• анестетики;
• рентгеноконтрастные препараты;
• литий;
• индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты;
• глюкокортикостероиды
• эстрогены;
• симпатические лекарственные средства;
• циклоспорин;
• карбамазепин;
• фенитоин;
• рифампицин;
• блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (например, циметидин и ранитидин);
• имипрамин;
• бензодиазепины (например, мидазолам и триазолам);
• ингибиторы, индукторы и субстраты CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок);
• статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) (например, аторвастатин, флувастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин);
• барбитураты (например, фенобарбитал и примидон);
• хинидин;
• вальпроевая кислота;
• глюкокортикостероиды (например, метилпреднизолон);
• тикагрелор;
• цилостазол;
• ингибиторы протеазы (например, атазанавир, ритонавир);
• ингибиторы mTOR (например, сиролимус, темсиролимус, эверолимус);
• теофиллин;
• буспирон;
• диазепам;
• нифедипин;
• ибрутиниб;
• трициклические антидепрессанты;
• гипогликемические средства (например, хлорпропамид и глипизид);
• препараты, влияющие на сократительную способность миокарда и/или проводимость сердца;
• препараты, вызывающие ортостатическую гипотензию;
• антиагрегантные средства;
• финголимод;
• лекарственные средства, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
• этанол (алкоголь).
Перед приемом препарата Дилтиазем Ланнахер проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Обязательно сообщите лечащему врачу, если:
Врач будет тщательно наблюдать за пациентами со сниженной сократительной функцией левого желудочка, брадикардией (риск утяжеления брадикардии), атриовентрикулярной блокадой I степени или удлиненным интервалом PR на электрокардиограмме (риск усугубления нарушений атриовентрикулярной проводимости и – в редких случаях – развития полной блокады).
Дилтиазем снижает проводимость миокарда, поэтому врач будет назначать Вам препарат с особой осторожностью, если у Вас атриовентрикулярная блокада I степени и брадикардия, а также с осторожностью, если у Вас нарушение функции левого желудочка сердца.
Лечащий врач будет назначать Вам дилтиазем с осторожностью, если Вы уже принимаете другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы, поскольку у некоторых пациентов наблюдались аддитивное воздействие на частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость, артериальное давление или сократительную функцию левого желудочка. В этом случае процесс лечения будет проходить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.
Как правило, дилтиазем не следует назначать пациентам с нарушением функции левого желудочка, получающим терапию бета-адреноблокаторами. Однако в исключительных случаях, когда, по мнению врача, совместное применение является необходимым, лечение дилтиаземом следует начинать с низких доз в условиях стационара. Дилтиазем не обеспечивает защиту от рисков, связанных с резкой отменой бета-адреноблокаторов.
Сообщалось о случаях развития острой почечной недостаточности, вторичной по отношению к снижению почечной перфузии, у пациентов с заболеваниями сердца, особенно со сниженной функцией левого желудочка, тяжелой брадикардией или тяжелой артериальной гипотензией. Рекомендуется тщательный мониторинг функции почек.
Врач будет назначать Вам дилтиазем с осторожностью, если у Вас почечная или печеночная недостаточность; при необходимости он может уменьшить назначаемые Вам дозы препарата и контролировать у Вас содержание мочевины в моче, креатинина. Если у Вас нарушение функции печени, суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, может наблюдаться повышение концентрации дилтиазема в плазме крови. Следует соблюдать особые меры предосторожности при применении препарата. В начале лечения следует тщательно контролировать показатели гемодинамики, особенно частоту сердечных сокращений.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально, т.к. может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, врач будет контролировать Ваше артериальное давление, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
При применении дилтиазема описаны поражения кожи (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»), которые могут быть преходящими и исчезнуть, несмотря на продолжение терапии. Однако также нечасто сообщалось о кожных высыпаниях, прогрессирующих до многоформной эритемы и/или эксфолиативного дерматита. В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит – прием препарата Дилтиазем Ланнахер следует прекратить.
Если во время терапии Вам требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, Вам необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (Вы принимаете Дилтиазем Ланнахер). При одновременном применении с анестетиками, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут вызывать угнетение сердечной сократимости, проводимости и автоматизма, а также вазодилатацию. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как дилтиазем, могут вызывать колебания настроения, включая депрессию. Раннее выявление соответствующих симптомов имеет важное значение, особенно у предрасположенных пациентов. В таких случаях врач рассмотрит вопрос о прекращении приема препарата. Применение дилтиазема может вызвать бронхоспазм, включая обострение бронхиальной астмы, особенно у пациентов с уже существующей гиперреактивностью бронхов. Сообщалось также о случаях развития бронхоспазма после увеличения дозы. Во время терапии дилтиаземом врач будет наблюдать Вас для выявления симптомов нарушений дыхания.
Дилтиазем оказывает угнетающее влияние на моторику кишечника. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития кишечной непроходимости. Остатки таблеток пролонгированного действия могут появляться в стуле пациентов, что не имеет клинического значения.
Как и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, дилтиазем влияет на секрецию инсулина и его периферическое действие, подавляя поступление кальция в клетки.
Пациентам с латентным или манифестным сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг в связи с возможным повышением уровня глюкозы в крови.
Дети и подростки. Не давайте препарат Дилтиазем Ланнахер детям и подросткам в возрасте от 0 до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены).
Препарат Дилтиазем Ланнахер с алкоголем. Во время приема препарата Дилтиазем Ланнахер не рекомендуется употребление спиртных напитков.
Препарат Дилтиазем Ланнахер содержит лактозу. В одной таблетке препарата Дилтиазем Ланнахер содержится 60 мг (для дозировки 90 мг) или 120 мг (для дозировки 180 мг) лактозы моногидрата. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами. Применение препарата Дилтиазем Ланнахер может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.). Обсудите с врачом, можете ли Вы управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Вам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами, если у Вас возникли нежелательные реакции, такие как головокружение.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
По рецепту.
Отзывов пока нет
Оставить отзыв