Домперидон суспензия для приема внутрь 1мг/мл 100мл флакон со шприцем дозировочным

В 1мл содержится: Действующее вещество: домперидон - 1,00 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол некристаллизующийся 70 % - 455,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 12,00 мг, метилпарагидроксибензоат - 1,80 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,20 мг, натрия сахаринат — 0,20 мг, полисорбат-20 - 0,10 мг, натрия гидроксид — до рН 5,2-7,2, вода очищенная - до 1 мл. 

Однородная суспензия белого цвета.

Домперидон — селективный антагонист D2-дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

- отрыжка, метеоризм;

- тошнота, рвота;

- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты.

Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

• Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
  
• Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  
• Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента СУРЗА4, вызывающих удлинение интервал ОТс, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
  
• В случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
  
• Нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
  
• Детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг.
  

С осторожностью: нарушение функции почек, нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала ОТ, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Беременность. Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее препарат Домперидон следует назначать при беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Лактация. Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы, принятой матерью, в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим, при применении препарата Домперидон в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Рекомендуется принимать препарат Домперидон до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и более идети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мл (30 мг).

Домперидон должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость продолжения терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Домперидон должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Применение препарата Домперидон противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики: часто — депрессия, тревога, акатизия, астения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость в полости рта, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — гиперчувствительность, крапивница.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: часто — снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации; нечасто — набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения психики: очень редко — ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна -— желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение концентрации пролактина крови.

* В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента СУР3А4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента СУР3А4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QТс, — противопоказано.

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QТс:

Противопоказанные комбинации:

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QТс

• антиаритмические средства класса IА (например, дизопирамид, хинидин);
  
• антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
  
• определенные антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
  
• определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
  
• определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
  
• определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
  
• определенные противомалярийные средства (например, галофантрин, лумефантрин);
  
• определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
  
• определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
  
• определенные антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин);
  
• некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон).
  

Сильные ингибиторы изофермента СУР3А4:

• азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол;
  
• антибиотики-макролиды, например, кларитромицин, эритромицин, телитромицин.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QТс в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QТс в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и АUС домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QТс, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QТс, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.

Нерекомендованные комбинации: антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; некоторые антибиотики из группы макролидов;

Комбинации, которые следует применять с осторожностью: апоморфин; препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию; азитромицин, рокситромицин.

Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим.

Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QТ, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидопа с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Одновременное применение с леводопой.

При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40%), коррекции дозы не требуется.

При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Однако при повторном применении домперидона частота применения должна быть снижена до одного - двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

Домперидон может вызывать удлинение интервала QТ на ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QТ и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QТ.

Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QТ, за исключением апоморфина.

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QТ, или ингибиторы изофермента СУР3А4.

Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца, пациенты должны немедленно проконсультироваться со своим врачом.

Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

Применение у детей

Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При приеме домперидона необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Хранить при температуре не выше 25С.

По рецепту.