Цетиризин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №10

В 1 таблетке содержится: действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К25. Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Цетиризин – активное вещество препарата – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение. Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови – 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм. У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение. После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети. У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК ˂ 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:

- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин);

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

- хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;

- при одновременном употреблении с алкоголем;

- период грудного вскармливания;

- беременность.

Беременность. Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300- 1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. Препарат следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети от 6 до 12 лет - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).

Дети старше 12 лет - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Цетиризин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. После приема лекарственного препарата могут возникнуть аллергические реакции (реакции гиперчувствительности). Эти реакции могут быть серьезными. Прекратите прием препарата Цетиризин и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции:

- аллергические реакции, включая анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция). Проявления анафилактического шока: предобморочное состояние или потеря сознания, резкое снижение артериального давления, затруднение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа;

- ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция с отеком языка, губ, лица, который может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель);

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (аллергическая реакция кожи, при которой на фоне покраснений возникают гнойничковые высыпания, с повышением температуры тела).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Цетиризин:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): утомляемость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, фарингит (воспаление горла); частые реакции у детей и подростков – диарея, сонливость, ринит (воспаление горла), утомляемость.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): возбуждение, нарушение чувствительности кожи (парестезии), понос (диарея), сыпь, зуд, слабость (астения), недомогание, боль в животе.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, судороги, учащенное сердцебиение (тахикардия), печеночная недостаточность с повышением в анализах активности печеночных ферментов и билирубина, сыпь на коже в виде волдырей (крапивница), отеки конечностей (периферические отеки), повышение массы тела, реакции гиперчувствительности.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000): снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения), тик, извращение вкуса, нарушение движения мышц (дискинезия), нарушение тонуса мышц (дистония), обморок, дрожь (тремор), нарушение зрения (нарушение аккомодации), нечеткость зрения, дрожание глазных яблок (нистагм), сыпь в виде красных пятен на коже (стойкая лекарственная эритема), нарушение мочеиспускания (дизурия), недержание мочи (энурез).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): повышение аппетита, суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения), нарушение памяти, в том числе потеря памяти (амнезия), глухота, воспаление сосудов (васкулит), головокружение (вертиго), воспалительное заболевание печени (гепатит), кожная реакция в виде острого высыпания гнойничков (острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)), боль в суставах (артралгия), задержка мочи.

Описание отдельных нежелательных реакций. После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризина, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. 

Лечение - специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 %) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением цетиризина проконсультируйтесь с врачом.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать.

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Дети. Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта.