Каждая таблетка содержит: действующее вещество: троспия хлорид 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота, повидон К25, кремния диоксид коллоидный.
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета.
Троспия хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропана, относится к группе м-холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1- и м3-холинорецепторам, низкое сродство к м2-холинорецепторам и незначительное сродство к никотиновым рецепторам. Наиболее значимым антихолинергическим эффектом троспия хлорида является расслабляющее действие на гладкомышечные ткани и органы, реализуемое через мускариновые рецепторы. Троспия хлорид снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного и мочеполового трактов. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Тормозит секрецию бронхиальных, слюнных и потовых желез, вызывает паралич аккомодации. Не обладает центральными эффектами.
Всасывание и биодоступность. Максимальная концентрация троспия хлорида в плазме крови (Сmах) достигается через 4-6 часов после перорального приема троспия хлорида. Биодоступность троспия хлорида снижается при одновременном приеме пищи, особенно пищи с высоким содержанием жира. После приема пищи с высоким содержанием жиров средние Сmах и АUС снижались до 26 % от уровня, наблюдаемого при приеме натощак.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 50-80 %.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения (Т1/2) значительно варьирует и при пероральном применении составляет от 5 до 18 часов. Троспия хлорид не накапливается в организме. Концентрация троспия хлорида в плазме крови при однократном приеме внутрь 20-60 мг пропорциональна принятой дозе. Преобладающее количество троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде, меньшая часть (около 10%) — в виде спироалкоголя — метаболита, образующегося при гидролизе сложноэфирной связи.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические данные не выявили существенных различий у пациентов пожилого возраста и пациентов разных полов.
Пациенты с нарушением функции почек. В исследовании с участием пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 8-32 мл/мин) среднее значение АUС было в 4 раза выше, а Сmах в 2 раза выше. Период полувыведения был в два раза больше, чем у здоровых людей. Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек умеренной степени не проводились.
Пациенты с нарушением функции печени. Результаты фармакокинетического исследования, проведенного у пациентов с нарушением функции печени умеренной и средней степени тяжести, не выявили необходимости коррекции дозы у данной группы пациентов.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, узкоугольная и закрытоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения; задержка мочи, замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию; почечная недостаточность, требующая проведения диализа (клиренс креатинина (КК) <10мл/мин/1,73 м2), непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 12 лет) из-за отсутствия данных.
С осторожностью:
Беременность. Исследования по применению препарата Спазмекс® у беременных не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Грудное вскармливание. Исследования, подтверждающие проникновение троспия хлорида в грудное молоко, не поводились. В исследованиях на крысах было установлено, что троспия хлорид в ограниченном количестве проникает в молоко лактирующих самок. При принятии решения о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении лечения препаратом Спазмекс® необходимо учитывать преимущества грудного вскармливания, а также потенциальную пользу препарата Слазмекс® для матери и потенциальный риск для ребенка.
При беременности и в период грудного вскармливания препарат должен применяться только при наличии строгих показаний, так как опыт применения препарата у человека при беременности и грудном вскармливании отсутствует.
Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям с 12 лет препарат назначают индивидуально, в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Препарат принимают по 2-3 таблетки 3 раза в сутки (30-45 мг) с интервалами в 8 часов. При суточной дозе 45 мг допустимо принимать по 30 мг утром и 15 мг вечером. При нейрогенной гиперактивности детрузора принимают по 4 таблетки утром и вечером (что соответствует 40 мг троспия хлорида в сутки). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. В среднем, продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.
В период лечения препаратом Спазмекс® могут развиваться побочные действия, вызванные, прежде всего, типичным антихолинергическим действием троспия хлорида, такие как сухость во рту, расстройство пищеварения и запор. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих троспия хлорид, упорядочены по системно-органным классам и частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100 -— <1/10); нечасто (>1/1000 — <1/100); редко (>1/10 000 — <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, галлюцинации; очень редко — головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации (особенно у дальнозорких пациентов и пациентов с недостаточной коррекцией).
Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, редко - боль за грудиной, тахиаритмия.
Нарушения со стороны сосудов; редко — обморок, гипертензивный криз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; очень часто — сухость во рту, часто — диспепсия, запор, тошнота, боли в животе; нечасто — диарея, вздутие живота; редко -— гастрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — кожная сыпь; редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани; редко — острый некроз скелетных мышц (рабдомиолиз).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение опорожнения мочевого пузыря; редко — задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — слабость или боль в груди.
Лабораторные и инструментальные данные; редко — умеренное или среднее повышение активности трансаминаз.
Максимальная разовая доза троспия хлорида при пероральном введении человеку составляла 360 мг. При этом наблюдались сухость во рту, тахикардия и нарушение мочеиспускания. О случаях серьезной передозировки или интоксикации на данный момент не сообщалось. Признаками передозировки является усиление антихолинергических эффектов, таких как: нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов. В случае интоксикации следует принять следующие меры: промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и др.); инстилляция пилокарпина пациентам с глаукомой; катетеризация мочевого пузыря при задержке мочи. При развитии тяжелых симптомов назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы (например 1мг пропранолола) под контролем ЭКГ и артериального давления.
При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков.
Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (например, метоклопрамида и цизаприда); оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочнокишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.
При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар,колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида. Поэтому одновременное применение лекарственных средств, содержащих эти вещества, не рекомендуется.
Исследования метаболических взаимодействий с троспия хлоридом проводились in vitro с изоферментами цитохрома Р450, участвующими в метаболизме лекарственных препаратов (СУР1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Влияния троспия хлорида на их метаболическую активность выявлено не было. Поскольку троспия хлорид метаболизируется лишь в незначительной степени и гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма, метаболические взаимодействия маловероятны.
Помимо этого, ни в ходе клинических исследований, ни в ходе фармаконадзора не было выявлено клинически значимых взаимодействий.
Прием препарата при нарушении функции внутреннего сфинктера уретры или детрузора мочевого пузыря должен сопровождаться полным его освобождением путем катетеризации. При вегетативных нарушениях деятельности мочевого пузыря причина дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены органические причины поллакиурии, никтурии и недержания мочи, такие как: сердечная недостаточность, полидипсия, возможность инфекции мочевыводящих путей и рак мочевого пузыря, так как они требуют назначения этиотропной терапии.
Особую осторожность при лечении троспия хлоридом следует соблюдать у пациентов:
- обструкцией желудочно-кишечного тракта (например, пилоростенозом);
- обструкцией мочевыводящих путей с риском развития задержки мочи;
- автономной нейропатией;
- грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и рефлюкс-эзофагитом; и у пациентов, у которых нежелательно учащение сердцебиения (например, гипотериоз, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность).
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5-6 или 7- 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) препарат следует назначать с осторожностью.
Применение троспия хлорида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (> 10 баллов по классификации Чайлд-Пью; класс С) не рекомендуется из-за отсутствия данных (исследования у данной категории пациентов не проводились).
Троспия хлорид выводится в основном почками. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное повышение уровня троспия хлорида в плазме крови. Поэтому у данной группы пациентов, а также у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью, лечение следует проводить с осторожностью.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется принимать троспия хлорид во время еды (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, характеризующимися непереносимостью галактозы, общей недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы, не следует принимать этот препарат (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В начале лечения, при увеличении дозы препарата, замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем возможно ухудшение зрения, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Таблетки 5 мг.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет. Не применять по истечении срока годности!
По рецепту.
Отзывов пока нет
Оставить отзыв