Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4мг/мл ампулы №5 + раствор натрия хлорида 0,9% 5мл ампулы №5

На 1 ампулу: Действующее вещество: Ницерголин – 4,0 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат – 30,0 мг, Винная кислота – 1,04 мг.

Пористая масса или порошок белого, или почти белого цвета.

Ницерголин – производное эрголина, α-адреноблокатор. Ницерголин имеет высокое сродство к α1-адренергическим рецепторам и обладает умеренной аффинностью к α2-адренергическим рецепторам. Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление (АД) или частоту сердечных сокращений.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10αметоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10αметоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация – время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень.

Всасывание. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.

Распределение. Ницерголин активно (˃ 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Выведение. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20 %) – через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем

гидролиза эфирных связей.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

• гиперчувствительность к ницерголину, производным эрготамина или другим компонентам препарата;
  
• артериальная гипотензия;
  
• ортостатическая гипотензия;
  
• выраженный атеросклероз периферических сосудов;
  
• органические поражения сердца;
  
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  
• стенокардия напряжения;
  
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  
• острое кровотечение;
  
• тяжелая брадикардия;
  
• одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики);
  
• беременность;
  
• период грудного вскармливания;
  
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  

С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность. Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводилось.

Период грудного вскармливания. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %.

Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия – по 4–8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

Внутриартериально – по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, препарат вводят в течение 2 минут.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием. 

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

Психические нарушения: нечасто – психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; частота неизвестна – ощущение жара.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – снижение АД, «приливы» крови к лицу. 

Желудочно-кишечные нарушения: часто – ощущение дискомфорта в животе; нечасто – тошнота, диарея, запор, диспептические явления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд; частота неизвестна – кожные высыпания.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – фиброз.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2β-рецепторам серотонина.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Симптомы - Преходящее выраженное снижение АД. Лечение - Уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости рекомендуется введение симпатомиметических средств под контролем АД.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.

Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10–15 минут.

При выраженных нежелательных реакциях уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2β-рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года. 

По рецепту.