1 мл препарата содержит: действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат – 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до рН 6,0-8,0, вода для инъекций – до 1 мл.
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетиче- ского потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возраста- нию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7 диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
С осторожностью: пациентам с лабильным артериальным давле- нием, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т. ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенн оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности. Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку). Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми
антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.
Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.
Внутривенно и внутриартериально. При проведении инфузии пациент должен находиться в положении «лежа».
Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения – 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной – 300 мг/сут. Внутриартериально – сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения – 10 мг/мин). При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70 % обычной дозы.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности. Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нарушения психики: нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, тремор, головная боль. Очень редко: парестезия, судороги, внутриче- репное кровоизлияние, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов: часто: гиперемия кожи лица. Редко: снижение артериального давления, периферические отеки. Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: повышение температуры тела.
Симптомы: слабость, головокружение, выра- женное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефаллоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кро- вотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному воз-буждению.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может при- водить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У па- циентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регу- лярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебраль- ных артерий, т. к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с дру- гими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.
Во время терапии требуется контроль содер- жания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл – 11,8 мг).
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл. 10 ампул по 5 мл.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не применять после окончания срока годности!
По рецепту.
Отзывов пока нет
Оставить отзыв