Соберём сегодня
с 8:00 до 9:00
Каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.
Таблетки 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.
Таблетку можно разделить на равные дозы.
Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха. Таблетку можно разделить на равные дозы.
Таблетки 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха. Таблетку можно разделить на равные дозы.
Метопролол - В1-адреноблокатор, блокирующий В1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования В2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с В2-адреномиметиками. При совместном применении с В2- адреномиметиками препарат Эгилок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую В2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные В-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные В-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Эгилок на реакцию сердечнососудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными В-адреноблокаторами. Клинические исследования показали, что препарат Эгилок может вызывать незначительное повышение концентрации триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП]), что менее выражено, чем в случае применения неселективных В-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение концентрации общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет. Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда (ИМ).
Всасывание. Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5—2 часа после приема препарата. После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%.
Распределение. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5—10%.
Метаболизм. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым В-блокирующим эффектом.
Выведение. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%. Средний период полувыведения (Т1/2) метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако такое накопление метаболитов не усиливает В-блокирующий эффект.
У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» (АUС) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.
Препарат Эгилок показан к применению у взрослых пациентов.
Артериальная гипертензия (АГ): снижение АД и уменьшение риска сердечнососудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
Стенокардия.
Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию.
В комплексной терапии после инфаркта миокарда.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.
Гипертиреоз (комплексная терапия).
Повышенная чувствительность к метопрололу, другим В-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
Атриовентрикулярная блокада (АV) II и III степени;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Постоянная или интермитгирующая терапия инотропными средствами, действующими как В-адреномиметики;
Клинически значимая синусовая брадикардия;
Синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора);
Кардиогенный шок;
Выраженные нарушения периферического кровообращения;
Артериальная гипотензия;
Препарат Эгилок противопоказан при остром ИМ при ЧСС ниже 45 уд/мин, с интервалом РQ более 0,24 секунд или систолическим АД ниже 100 мм рт.ст.;
При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
Пациентам, получающим В-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: АV блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
Беременность. Препарат Эгилок не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом, В-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам. В связи с чем при применении метопролола у беременной женщины следует проводить соответствующее наблюдение за состоянием плода и матери. В-адреноблокаторы могут вызвать брадикардию у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании, что следует учитывать при назначении этих препаратов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Отмену препарата Эгилок следует проводить постепенно за 48-72 часа до планируемых родов. Если это невозможно, следует проводить наблюдение за состоянием новорожденного в течение 48-72 часов после родов для выявления возможных признаков и симптомов блокады В-адренорецепторов (например, осложнений со стороны сердца и легких).
Период грудного вскармливания. Метопролол концентрируется в грудном молоке в количестве, которое примерно в 3 раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови матери. Риск возникновения неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, является низким при применении препарата в терапевтических дозах. Однако следует проводить наблюдение за ребенком, находящимся на грудном вскармливании, для выявления признаков блокады В-адренорецепторов.
Фертильность. Данные о влиянии метопролола на фертильность отсутствуют.
Внутрь. Таблетки следует принимать натощак. Таблетки можно делить на 2 равные части.
Артериальная гипертензия (АГ): снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть)
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25—50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг препарата Эгилок однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100—200 мг препарата Эгилок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с АГ.
Стенокардия
Начальная доза 25—50 мг от двух до трех раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию
Начальная доза 25—50 мг от двух до трех раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
В комплексной терапии после инфаркта миокарда (ИМ)
Лечение в остром периоде
При развитии симптомов, указывающих на острый ИМ, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола. Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента (см. раздел «Противопоказания»).
Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции следует назначить препарат Эгилок в дозе 50 мг 4 раза в сутки и продолжать его применение в течение 48 часов. Если пациент не переносит внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема внутрь, начиная с более низкой дозы.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером). Назначение препарата Эгилок в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших ИМ, и снизить риск развития повторного ИМ (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Эгилок 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Гипертиреоз (комплексная терапия)
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нар шением
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Препарат Эгилок хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные эффекты. Во многих случаях причинноследственная связь с приемом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0.01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Нечасто: увеличение массы тела.
Нарушения исихики - Нечасто: депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность; Очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: повышенная утомляемость; Часто: головокружение, головная боль; Нечасто: парестезия; Очень редко: нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения - Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные - Очень редко: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца - Часто: брадикардия, ощущение сердцебиения; Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, АУ блокада [ степени,кардиогенный шок у пациентов с острым ИМ; Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.
Нарушения со стороны сосудов - Часто: ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей; Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Часто: одышка при физической нагрузке; Нечасто: бронхоспазм; Редко: ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; Нечасто: рвота; Редко: сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Редко: нарушение функции печени; Очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; Редко: выпадение волос; Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Нечасто: судороги; Очень редко: артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы - Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.
Симптомы. Последствиями передозировки препарата Эгилок могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, АV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз. Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут - 2-х часов после приема препарата.
Лечение. Принять активированный уголь, при необходимости выполнить промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить В1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного В1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норэпинефрин (норадреналин). Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно В2- адреномиметик. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке В-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку В-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с В-адреноблокатором.
Следует избегать совместного назначения препарата Эгилок со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома СУР2О6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами В-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация В-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и В-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Эгилок со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: сочетание антиаритмических средства I класса и В-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения (Т1/2) амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: дилтиазем и В-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект В-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной АГ и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные В-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных В- адреноблокаторов.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление В-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других В-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует СУР2D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме В-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема В-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифамиицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Сердечные гликозиды: сердечные гликозиды при совместном применении с В- адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие В-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема В-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема В-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Пациентам, принимающим В-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать В- адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение В2-адреномиметика.
При применении В1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных В-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные В-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - АV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Эгилок необходимоуменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном, вследствие снижения АД.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам с феохромоцитомой параллельно с препаратом Эгилок следует назначать а-адреноблокатор.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает В-адреноблокатор.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата ее следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.
У пациентов, принимающих В-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 25 мг и 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять после срока годности указанного на упаковке.
По рецепту.
Отзывов пока нет
Оставить отзыв