Фарестон таблетки 60мг №60

Каждая таблетка содержит активного вещества - торемифена (в виде торемифена цитрата) 20 мг или 60 мг; вспомогательных веществ: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, гликолат крахмала натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Таблетки 20 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО20 на одной стороне.

Таблетки 60 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО60 на одной стороне.

Торемифен является нестероидным антизстрогенным средством, производным трифенилэтилена. Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. При высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием. Противоопухолевый эффект торемифена у больных раком молочной железы в основном связан с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы воздействия (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Торемифен полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает в течение 3 часов (2-5 часов). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может отодвинуть время достижения максимальной концентрации на 1,5 -2 часа. Эти изменения не имеют клинического значения. За быстрой фазой распределения со средним периодом полувыведения около 4 часов (2 -12 часов), наступает фаза медленного выведения со средним периодом полувыведения около 5 дней (2 -10 дней). Связь с белками - 99,5% (главным образом с альбумином). Равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение 3-4 недель (при рекомендуемых дозах 60 мгв день). Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии цитохрома СУР3А4 с образованием активного метаболита - N- деметилторемифена. Средний период полувыведения торемифена - 5 суток, N - деметилторемифена - 11 суток (4-20 суток). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4 -гидрокситоремифен и N,N -  идеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч. Выводится через кишечник в основном в виде метаболитов; около 10% - почками в течение 1 недели.

Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин в постменопаузальном периоде.

• Повышенная чувствительность к торемифену и/или любому другому ингредиенту препарата.  
  
• Имеющиеся в анамнезе указания на гиперплазию эндометрия, тяжелую печеночную недостаточность, тромбоэмболию.
  
• Беременность и период кормления грудью.
  

С осторожностью — лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия (в том числе на фоне метастазирования в костную ткань).

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием 60 мг внутрь ежедневно длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в день (120 мг х 2 раза в день). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: приступообразные ощущения жара («приливы»), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение и депрессию. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой степени и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия, рвота, запор, одышка, головная боль, бессоница, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, алопеция, изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз), и, очень редко, тяжелые поражения функции печени (желтуха).

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Риск появления изменений эндометрия, таких, как гиперплазия, полипоз и рак увеличивается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Головокружение, головная боль тошнота и/или рвота отмечались при суточных дозах 680 мг. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов («приливы») или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение: симптоматическая терапия

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в том числе тиазидные диуретики), могут увеличивать риск возникновения гиперкальциемии.

Препараты, стимулирующие интенсивность микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая таким образом его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически, метаболизм торемифена может быть ингибирован препаратами, ингибирующими энзимную систему СУР3А, которая принимает участие в метаболизме торемифена. Препараты этой группы включают в себя кетоконазол и другие подобные препараты антимикотического действия, эритромицин, олеандомицин.

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки, страдающие такими заболеваниями, как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия, и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточность ой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге. 

Хранить при температуре не выше 25 С.

По рецепту.