Альбарел таблетки 1мг №30

1 таблетка содержит: действующее вещество: рилменидин 1 мг;

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 4,5 мг; МКЦ — 33,646 мг; лактоза — 47 мг; парафин твердый — 0,155 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,23 мг; магния стеарат — 0,9 мг; тальк — 2 мг; воск пчелиный белый — 0,025 мг

Альбарел, производное оксазолина, избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых и периферических вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению артериального давления (АД), за счет уменьшения общего периферического сопротивления. Проявляет зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении дежа и стоя. Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования и сравнительные исследования с эталонными препаратами выявили антигипертензивную эффективность АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах (1 мг в день в один прием или 2 мг в день в два приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. При данном режиме дозирования гипотензивный эффект сохранялся в течение 24 часов на протяжении всего времени исследований. При длительных исследованиях не отмечали ослабления гипотензивного эффекта. В терапевтических дозах Альбарел не влияет на сердечную функцию, не ведет к задержке натрия и воды.

Не вызывает ортостатических явлений, в том числе у пожилых лиц. Он не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку.

Не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.

Не влияет на углеводный и жировой метаболизм, в том числе у больных сахарным диабетом I и II типов.

Всасывание происходит: быстро: максимальная концентрация в плазме (3,5 нг/мл) достигается через 1 1/2 - 2 часа после однократного приeма АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг; полностью: абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первого прохождения через печень; одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при использовании рекомендуемых терапевтических доз. Связывание с белками плазмы менее 10%. Альбарел очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с альфа-2 адренорецепторами. Альбарел в основном выводится через почки: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс представляет две трети от общего клиренса. Период полувыведения составляет 8 часов. Он не изменяется при повторном назначении. Продолжительность фармакологического эффекта более длительная, гипотензивное действие значимо сохраняется в течение 24 часов после приема Альбарела в дозе 1 мг в день. Стабилизация плазменной концентрации достигается с третьего дня регулярного приема препарата и сохраняется на одном уровне в последующем. У больных артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной. Фармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что период полувыведения составляет 13+/-1 часов. У больных с недостаточностью функции печени период полувыведения составляет 12+/-1 часов. У больных с недостаточностью функции почек - поскольку выведение Альбарела является в основном почечным, у таких пациентов наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной клиренса креатинина. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная депрессия, выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

При беременности: назначение противопоказано беременным женщинам, хотя в экспериментах на животных не наблюдали тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

В период кормления грудью: поскольку Альбарел выделяется в грудное молоко, его назначение не рекомендуется в период кормления.

Внутрь. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка в день утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таблеток в день при двукратном приeме (одна таблетка утром и одна таблетка вечером во время приема пищи). Благодаря хорошей переносимости Альбарел может назначаться пожилым больным артериальной гипертензией и больным сахарным диабетом с артериальной гипертонией. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Лечение должно быть длительным. В случае необходимости прекратить лечение, доза должна уменьшаться постепенно, хотя маловероятно, что прекращение приема лекарства будет сопровождаться каким-либо побочным эффектом.

Побочные эффекты отмечаются редко. Они, как правило, слабо выражены и являются преходящими: астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках, эпигастральные боли, сухость во рту, диарея, кожная сыпь и, в исключительных случаях, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, чувство страха, депрессия, зуд, периферические отеки, судороги, тошнота, запор и приливы.

Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.

Назначение Альбарела с трициклическим антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

В случае приeма большого количества препарата ожидаемыми симптомами могут быть: выраженная артериальная гипотензия , психические нарушения. Кроме промывания желудка можно использовать симпатомиметические средства.

Альбарел плохо выводится с помощью гемодиализа.

Для пациентов с недавно перенесшими инсульт, инфаркт миокарда назначение Альбарел требует периодического медицинского контроля. Во время лечения Альбарелом не рекомендуется прием алкоголя. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки доз препарата.

Вследствие отсутствия достаточных клинических данных препарат не должен назначаться детям.

Таблетки 1 мг № 30.

При температуре ниже 30 °C.

2 года.

По рецепту.