Прогестерон раствор для внутримышечного введения масляный 25мг/мл 1мл ампулы №10

Действующее вещество: прогестерон - 10,0 мг или 25,0 мг. Вспомогательные вещества: бензилбензоат - 0,2 мл; оливковое масло - до 1 мл.

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета. Примечание. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в болыших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Абсорбция. Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения прогестерона достигается в течение 8 ч и остается выше базального уровня в течение 24 ч.

Распределение. Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%).

Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов - прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент СУР2С19.

Выведение. Метаболиты прогестерона выводятся почками - 50-60%, через кишечник - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения - несколько минут.

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагинально.

• гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;
• печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;
• беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);
• период грудного вскармливания;
• идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;
• тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
• тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;
• порфирия;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность. 

Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 30-40 °С, препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу. При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника - 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Пациенты пожилого возраста: эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.

Возраст до 18 лет: отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе. Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции печени: применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем МеаdDRА.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отеки, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; «прорывное» кровотечение; «мажущие» кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: цистит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея. У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к прогестерону или слишком низкой концентрации эстрадиола. Лечение: данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на применение препарата прогестерона с интравагинальным путем введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изофермента СУРЗА4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, — фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации. 

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая обследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов.

Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36 - 38 °С кристаллы не выпадут вновь, Препарат годен к употреблению.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл и 25 мг/мл.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.