Дорзолан экстра капли глазные 20мг/мл+5мг/мл флакон 5мл

1 мл препарата содержит: Действующие вещества: Дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг в пересчете на дорзоламид 20,0 мг, Тимолола малеат 6,83 мг в пересчете на тимолол 5,0 мг. Вспомогательные вещества: Натрия цитрата дигидрат, Натрия гиалуронат, Маннитол, Натрия бензоат, Натрия гидроксида раствор, 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М, Вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость.

Препарат содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзолан экстра приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показал преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа – менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Около 33 % дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизменном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т½ составляет около 4 месяцев. При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина (КК) 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5 % дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки – 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Препарат используется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

• Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
  
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная бло- када II–III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
  
• Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.
  
• Дистрофические процессы в роговице.
  
• Беременность и период грудного вскармливания.
  
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).

С осторожностью 

Как и другие офтальмологические препараты, используемые местно, может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необхо- димо контролировать пульс. Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-блокаторы с осторожностью вследствие их способности

замедлять проведение импульса. Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с ле- тальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести препарат должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом

Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета), на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.

Анестезия в хирургии

Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.

Нарушение функции печени

Не проводилось исследований применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.

Аллергия и гиперчувствительность

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Дорзолан® экстра может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.

Сопутствующая терапия

При использовании препарата Дорзолан® экстра пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления.

Совместное применение препарата с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Прекращение лечения

При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.

Нарушения со стороны роговицы

Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.

Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.

Мочекаменная болезнь

Применение ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождать- ся уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом Дорзолан® экстра.

Разное

Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий.

Исследования действия препарата у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.

Применение у лиц пожилого возраста 

49 % пациентов в клинических исследованиях препарата были в возрасте 65 лет и страше, 13 % пациентов – в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует ис- ключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат применяют по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день. В случае если препарат назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Дорзолан® экстра. В случае совместного применения с другим местным офтальмологическим препаратом Дорзолан® экстра следует применять с интервалом не менее 10 минут. При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат  может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях по применению глазных капель дорзоламида в комбинации с тимололом наблюдаемые побочные реакции соответствовали ранее сообщаемым для дорзоламида и/или тимолола. В большинстве случаев Вы можете продолжать применять капли, если только последствия не являются серьезными и не развивается тяжелая аллергическая реакция.

Немедленно прекратите применение препарата и сразу же сообщите об этом врачу, если у Вас происходит любое из следующих явлений:

- признаки и симптомы системных аллергических реакций: выраженное затруднение дыхания (ангионевротический отек с отеком гортани), крапивница, зуд, сыпь, анафилактический шок.

- распространяющаяся кожная сыпь, отек и язвы на слизистых, слабость и/или повышенная температура могут свидетельствовать о развитии потенциально угрожающих жизни состояний (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

- внезапно возникшие затуманивание зрения, гипотония, отек роговицы (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости) могут быть симптомами отслойки сосудистой оболочки глаза;

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата 

Очень часто (могут возникать более чем у 1 пациента из 10):

Офтальмологические побочные эффекты - жжение и покалывание в глазах

Общие побочные эффекты - изменение вкуса (дисгевзия)

Часто (могут возникать не более чем у 1 пациента из 10):

Офтальмологические побочные эффекты - покраснение слизистой оболочки глаза (гиперемия конъюнктивы), затуманивание зрения, повреждение верхнего слоя роговицы (эрозия роговицы), зуд, слезотечение, покраснение и раздражение век, воспаление век (блефарит), воспаление роговицы глаза (кератит), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз.

Общие побочные эффекты - воспаление носовых пазух (синуситы); головная боль; тошнота; усталость и повышенная утомляемость (астения)

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 пациента из 100):

Офтальмологические побочные эффекты - воспаление радужки с поражением цилиарного тела глазного яблока (иридоциклит), нарушения зрения, связанные с изменениями рефракции и отменой препаратов, сужающих зрачок.

Общие побочные эффекты - депрессия; головокружение; обморок; снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия); одышка; боль и дискомфорт в эпигастральной области (диспепсия); мочекаменная болезнь почек (уролитиаз).

Редко (могут возникать не более чем у 1 пациента из 1000):

Офтальмологические побочные эффекты - раздражение, иногда боль в глазах, преходящая близорукость (миопия), которая прекращается после окончания терапии), образование корочек на веках (гиперкератоз век), отек роговицы, снижение внутриглазного давления ниже его нормы (гипотония глаза), опущение верхнего края века (птоз), двоение в глазах (диплопия).

Общие побочные эффекты - головокружение; чувство онемения, покалывания, «ползания мурашек» (парестезии); бессонница; ночные кошмары; потеря памяти; усугубление признаков и симптомов миастении Гравис; снижение полового влечения (либидо); нарушение мозгового кровообращения (инсульт, ишемия мозга); звон в ушах; боль в груди, ощущение сердцебиения; нарушение ритма сердца (аритмия); недостаточность функции сердечной мышцы (миокарда): застойная сердечная недостаточность, отеки ног, одышка, общая слабость; остановка сердца; нарушение проведения электрического импульса по проводящей системе сердца (блокада сердца); снижение артериального давления (гипотония); спазм сосудов, синюшность и похолодание кистей или стоп (синдром Рейно); дыхательная недостаточность; чувство нехватки воздуха, одышка и непродуктивный кашель (бронхоспазм), преимущественно у людей, которые страдают бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями; кашель, раздражение в горле, сухость во рту; насморк (ринит); носовое кровотечение; жидкий стул (диарея); контактный дерматит; выпадение волос (алопеция); обострение псориаза или псориазоподобная сыпь (бляшки красного или розового цвета, сопровождающиеся шелушением); признаки системной красной волчанки (покраснение кожи лица в области щек и носа, боль в суставах);  болезнь Пейрони.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно)

Офтальмологические побочные эффекты - ощущение инородного тела в глазу, помутнение зрения.

Общие побочные эффекты - снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия); галлюцинации; увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия); повышенное артериальное давление (гипертензия); атриовентрикулярная блокада сердца; боли в животе, рвота; боль в мышцах (миалгия); половая дисфункция

Данные по случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного использования: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при помощи диализа.

Специфических исследований взаимодействия препарата Дорзолан® экстра с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о по- тенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокраще- ний, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав препарата ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического раствора дорзола- мида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основного равновесия. Тем не менее, эти расстройства известны при системном использовании ингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная с терапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобных взаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих Дорзолан® экстра.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Несмотря на то, что при монотерапии препаратом Дорзолан® экстра эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы.

Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзолан® экстра и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности использование препарата следует прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. При использовании препарата возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.

Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. После вскрытия флакона – 1 месяц. Не применять по истечении срока годности!

По рецепту.