Эбрантил раствор для внутривенного введения 5мг/мл 10мл ампулы №5

В 1 мл раствора содержится: активное вещество: урапидила гидрохлорид - 5,47 мг, в пересчете на урапидил - 5 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг; вода для инъекций — до 1 мл  

Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный.

Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым β-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил® не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, обусловленную α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией. Препарат Эбрантил® сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Механизм действия. Препарат Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1- адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы. Снижает сАД и дАД, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен. Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

• гипертонический криз;
• рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии;
• управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

• повышенная чувствительность к препарату;
• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток;
• артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);
• период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст; нарушение функции печени и/или почек; гиповолемия; пациенты с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда; одновременное применение с циметидином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Препарат Эбрантил®, раствор для в/в введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в I и II триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в III триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода. В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (чувство беспокойства).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение АД при изменении положения тела, например при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях: очень редко — тромбоцитопения*; нечасто — нарушение сердечного ритма.

* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например посредством иммуногематологических исследований.

 * В очень редких случаях наблюдалась тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарея, рвота) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

В/в. Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа. Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом. Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Примечания:

- если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.

- При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком падении АД необходимо приподнять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Возможно одновременное использование с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил®, раствор для в/в введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил®, раствор для в/в введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.